바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 이주연 기자

첫 AKT 저해제 ‘트루캡’, 특정변이 유방암 FDA 승인이후 작년 6월 TNBC 3상실패 이어 적응증확대 “또 실패”

아스트라제네카(AstraZeneca)는 지난달 29일(현지시간) AKT 저해제 ‘트루캡(Truqap, capivasertib)’의 전립선암 임상3상에서 1차종결점을 충족하지 못할 것이라는 데이터모니터링위원회의 중간분석 결과에 따라 임상을 중단한다고 밝혔다.

이로써 아스트라제네카는 지난해 트루캡을 이용한 삼중음성유방암(triple-negative breast cancer, TNBC) 임상3상에서 실패한 이후 mCRPC에서도 적응증을 확대하려는 시도가 좌절됐다.

앞서 트루캡은 지난 2023년 11월 첫 AKT 저해제(protein kinase B inhibitor)로서 유방암을 적응증으로 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받은 약물로, PI3K/AKT 신호전달 경로를 타깃해 3가지의 AKT 동형체(isoform, AKT1/2/3) 대신 ATP 경쟁적으로(ATP competititve) 결합해 저해하는 기전이다.

현재 트루캡과 에스트로겐수용체 분해제(SERD) ‘파슬로덱스(Faslodex, fulvestrant)’의 병용투여 요법으로 미국 및 유럽 등에서 호르몬수용체 양성 HER2 음성(HR+HER2-) 유방암의 2차치료제로 시판하고 있다. 그러나 승인범위가 특정 바이오마커(PIK3CA, AKT1, PTEN)의 1개 이상 변이가 있는 환자로 제한돼 아스트라제네카는 트루캡의 적응증을 늘리기 위한 여러가지 임상을 진행해오고 있다.... <계속>